Hjem - Produkter - API for farmasøytiske råvarer - Detaljer

Bedøvelse Lidokain

CAS:137-58-6
Fabrikk engros
Frakt fra Kina
kvalitetssikring

Beskrivelse

product-730-730

2-(dietylamino)-2',6'-acetoksylidid;2-(dietylamino)-2',6'-acetoksylidid;2-(dietylamino)-n-(2,6-dimetylfenyl)-acetamid;2',6'{1'-acetoksy}id-kjemikalisk-dietylamino)-7',6'-acetoksy},- ide,2-(dietylamino)-2;acetamid,2-(dietylamino)-N-(2,6-dimetylfenyl)-;ligonkain;maricain

CAS-nummer: 137-58-6

Molekylformel: C14H22N2O

Molekylvekt: 234,34

EINECS-nr.: 205-302-8

Mr. Ted

- Salgssjef

Tlf:pluss 8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

Wechat: 8615628852771

FAKS:0086-531-88113608

E-post: sales09@pharmachemm.com

Internett:www.jianfengchemical.com www.pharmachemm.com

Legg til:311-2, R&D Building 1, No. 554 Zhengfeng Road, High-

Teknisk sone, Jinan City, Shandong, Kina.

product-398-398

oversikt

Lidokain virker som et lokalbedøvelsesmiddel ved reversibelt å blokkere natriumkanaler og blokkere overføringen av aksjonspotensialer på nervefibre. Sensoriske nervefibre blokkeres tidligere enn motoriske nervefibre, så lave doser lidokain kan utøve selektiv sensorisk blokade. Lidokain har også antiarytmiske effekter og tilhører klasse Ib antiarytmika. Det reduserer ventrikkelfrekvensen, forkorter aksjonspotensialets varighet og den absolutte refraktære perioden, og forlenger den relative refraktære perioden. Lidokain har en raskt innsettende virkning og kort varighet. Tilsetning av epinefrin til lidokain kan redusere hastigheten på systemisk absorpsjon, og dermed forlenge anestesitiden.

Indikasjoner

Lidokain er egnet for akutte ventrikulære arytmier forårsaket av akutt hjerteinfarkt, kirurgi, digitalisforgiftning og hjertekateterisering, inkludert premature ventrikkelsammentrekninger, ventrikkeltakykardi og ventrikkelflimmer. For det andre brukes den også for status epilepticus.

applikasjon

Lidokain er førstelinjemedikamentet for behandling av ventrikulære arytmier forårsaket av akutte og alvorlige hemodynamiske abnormiteter. Det er også effektivt for noen supraventrikulære arytmier, slik som tilleggsvei-mediert supraventrikulær takykardi og kardioversjon av akutt eller parasympatisk-mediert atrieflimmer. Mye brukt for lokal anestesi av slimhinner (som før endotrakeal intubasjon). EMLA-krem brukes til lokal hudanestesi før IV-kateterisering. For å sikre bedøvelseseffekten, må den påføres huden i 45-60 minutter og pakkes inn med en lufttett bandasje for å fremme absorpsjon. EMLA er nyttig for ørevenekanylering hos kaniner og hos unge hunder og katter.

medisininteraksjoner

Samtidig bruk med cimetidin og propranolol vil forlenge serumclearance av lidokain. Kombinasjon med prokainamid kan øke CNS-bivirkningene. Andre antiarytmika kan forårsake økt myokarddepresjon.

Farmakokinetikk

Dette produktet absorberes raskt etter injeksjon, og distribueres raskt i hjertet, hjernen, nyrene og blodrikt vev. Deretter fordelt til fett og muskelvev: kan passere gjennom blod-hjerne-barrieren og placenta-barrieren. Plasmaproteinbindingshastigheten er omtrent 66 prosent, og proteinbindingshastigheten for røykere er høyere enn for ikke-røykere. T1/2 er ca. 100min, og den trer i kraft 45-90s etter intravenøs injeksjon, og varer i 10-20min: den terapeutiske blodmedisinkonsentrasjonen er 1.5-5ug/mL, konsentrasjonen av giftige legemidler i blodet er over 5ug/L, kontinuerlig intravenøs infusjon i 3 ~ 4t. opp til 8-4 timer akutt blodkortkonsentrasjon, ca. Det meste av det metaboliseres av leveren og dealkyleres av oksidaser med blandet funksjon i mikrosomal. Det brytes ned til monoetylglycylxylidin og glycylxylidin, som har farmakologisk aktivitet og toksisitet ~ skilles ut av nyrene, 10 prosent er den opprinnelige formen, 58 prosent er metabolitter, og en liten mengde vises i gallen.

product-730-730

Forberedelse

1. Syntese av -klor-2,6-dimetylacetanilid Tilsett lmI til en tørr Erlenmeyer-kolbe. 2,6-dimetylanilin og 0.4ml. Iseddik, og tilsett deretter 0,6 mL kloracetylklorid [1-1 dråpevis, mens du hele tiden rister blandingen i reaksjonskolben. Varm blandingen til 45. C, tilsett 20 ml 5 prosent natriumacetatløsning. Avkjøl reaktanten til under 10 grader, og filtrer den med sug. Vask bunnfallet med vann flere ganger for å fjerne eddiksyren deri, til filtratet er nøytralt, samle bunnfallet og tørk det i en ovn ved 80-125 grader i 20 minutter. Omtrent 1 g av produktet ble oppnådd.

2. Syntese av lidokain Tilsett a-klor-2,6-dimetylacetanilid i en tørr rundkolbe, bruk 10ml. Etter at toluenet var oppløst, ble 2 ml dietylamin tilsatt. Oppvarming til tilbakeløp i ca. 1 time, reaksjonsforløpet kan overvåkes ved tynnsjiktskromatografi til startpunktet nesten forsvinner. Blandingen ble avkjølt til 5 grader i et isvannbad, og krystallene ble fjernet ved sugefiltrering. Det kalde filtratet ble plassert i en skilletrakt, og filtratet ble ekstrahert to ganger med 3 mol/L saltsyre, 6 ml hver gang. Avkjøl den sure vandige løsningen av lidokain til 10 grader, tilsett sakte 6mol/L natriumhydroksidløsning mens du rører til det dannes et bunnfall, tilsett deretter 2mL 6mol/L natriumhydroksidløsning, og avkjøl blandingen til 20 grader. Blandingen ble ekstrahert to ganger med 5 ml petroleumseter, og det organiske laget ble vasket med vann og tørket med vannfritt kaliumkarbonat. Destillasjon for å fjerne olje, det vil si lidokainkrystallisering, ca. 0,3 g.

lokalbedøvelse

Lidokain er et lokalbedøvelsesmiddel, også kjent som Xerocaine, som har erstattet prokain de siste årene og er mye brukt i kosmetisk og plastisk kirurgi for lokal infiltrasjonsanestesi. Det blokkerer natriumionkanaler i nervecellemembraner. Avbryt nerveeksitasjon og -ledning. Fettløseligheten og proteinbindingshastigheten er høyere enn prokain. Den har en sterk evne til å penetrere celler, har en rask virkningsstart, lang virkningsvarighet, og virkningsstyrken er 4 ganger større enn prokain. Det brukes klinisk ved infiltrasjonsanestesi, epidural anestesi, lokalbedøvelse (inkludert slimhinneanestesi under thorakoskopisk undersøkelse eller abdominal kirurgi) og nerveledningsblokk. For å forlenge anestesitiden og redusere bivirkninger som lidokainforgiftning, kan adrenalin tilsettes bedøvelsen. Lidokain kan også brukes til å behandle ventrikulære premature slag, ventrikulære takykardier etter akutt hjerteinfarkt, ventrikulære arytmier forårsaket av digitalisforgiftning, hjertekirurgi og hjertekateterisering, inkludert ventrikulære premature slag, ventrikulære takykardier og ventrikkel. For det andre brukes det også for status epilepticus som er ineffektive med andre antikonvulsiva og lokal eller spinal anestesi. Men det er vanligvis ineffektivt for supraventrikulære arytmier.

kjemiske egenskaper

Hvit nålkrystall. Smeltepunkt {{0}} grad ; kokepunkt 180-182 grad (0.53kPa), 159-160 grad (0.267kPa), løselig i etanol, eter, benzen, kloroform og olje, uløselig i vann. Vanlig basehydroklorid, lidokainhydroklorid (C14H22N2O HCL, [73-78-9]) er et hvitt krystallinsk pulver. Smeltepunktet er 127-129 grad, og smeltepunktet for monohydrat er 77-78 grad. Svært løselig i vann, 0,5 prosent vandig løsning pH04.0-5.5. Luktfri, med bitter nummen smak.

bruk

Dette produktet er et amid lokalbedøvelse. Mye brukt i overflateanestesi, infiltrasjonsanestesi, ledningsanestesi og epidural anestesi. Den orale LD50 av lidokainhydroklorid til mus er 290 mg/kg.