Nytt alternativ for vekttap? Retatrutide blir i fokus for popularitet

 

Oversikt over Retatrutdie

Retatrutideer kjent som en GGG-tri-agonist, er Retatrutide et nytt produkt innen peptider mot fedme. Det betyr at retatrutide virker på alle enteroinsulinreseptorer (inkludert GLP-1 og GIP) så vel som selve glukagonreseptoren. Forskning tyder på at retatrutide kan være det mest effektive vekttapspeptidet utviklet til dags dato, med noen studier som viser raske og vedvarende vekttapsresponser så høye som 24 % av total kroppsvekt. retatrutide antas å fremme vekttap ved både å øke energiforbruket og redusere energiforbruket. Den oppnår førstnevnte gjennom sin virkning på glukagonreseptorer og sistnevnte gjennom sentral og perifer appetittkontroll.

 

 

Sekvens: YA1QGTFTSDYSIL2LDKK4AQA1AFIEYLLEGGPSSGAPPPS3
Molekylformel: C223H343F3N46O70
Molekylvekt: 4845,44 g/mol
PubChem SID: 474492335
CAS-nr.: 2381089-83-2
Synonymer: LY-3437943, NOP2Y096GV

 

Retatrutide er i stand til å binde seg til og spesifikt virke på flere forskjellige enteriske proinsulinreseptorer

• Gastrisk hemmende peptidreseptor (GIPR):
• Også kjent som den glukoseavhengige insulinotropiske polypeptidreseptoren, finnes denne reseptoren i sentralnervesystemet så vel som i hele mage-tarmkanalen og kroppen. Det ser ut til å spille en viktig rolle i de sentrale mekanismene som påvirker sult og antas å spille en rolle i å sende "metthets"-signaler fra mage-tarmkanalen til hjernen.

 

• Glukagonlignende peptidreseptor-1 (GLP-1R):
• Aktivering av denne reseptoren fører til redusert magetømming. Å bremse magetømmingen sender signaler til hjernen om å redusere matinntaket og bidrar derfor til å kontrollere energiforbruket. Peptider rettet mot denne reseptoren ble opprinnelig utviklet for å behandle type 2 diabetes, men har siden blitt funnet å forbedre vekttap og redusere risikoen for visse typer hjertesykdom. De blir studert for behandling av depresjon, lidelser i belønningssystem (f.eks. alkoholisme, avhengighet), polycystisk ovariesyndrom og ikke-alkoholisk fettleversykdom.

 

• Glukagonreseptor (GCGR):
• Glukagonreseptoren finnes først og fremst i leveren og nyrene. Mutasjoner i denne reseptoren er assosiert med noen former for type 2 diabetes. Ved å binde seg til denne reseptoren øker retatrutide produksjonen av glukagon, som stimulerer nedbrytningen av energi i lagrede former som fett og glykogen. Dette fører til en økning i basal metabolisme (selv under søvn), noe som øker det totale vekttap, spesielt fetttap.

 

Hvordan virker Retatrutide?
In vivo-studier på mennesker har vist detretatrutidaktiverer og er en full agonist på alle enteroinsulinreseptorer, inkludert GIPR, GLP-1R og GCGR. retatrutide er spesielt utviklet for å fungere effektivt på GIPR- og GLP-1R-nettstedene. Som et resultat er retatrutide en av de mest potente enterostimulantene og har derfor sterk effekt på både magetømming og sentral kontroll av sult/metthetsfølelse.

 

GIPR-effekt: (glukoseavhengig proinsulinotrop polypeptidreseptor)

GIPR-agonisme resulterer i redusert magesyresekresjon og gastrinfrigjøring. Gastrin er et peptidhormon som stimulerer frigjøringen av saltsyre og histamin i magen. Disse effektene bidrar til å bremse fordøyelsen og redusere transport gjennom mage-tarmkanalen. Som et resultat resulterer effektene på GIPR i økt metthetsfølelse.

 

GLP-1R-handling: (glukagonlignende peptid-1-reseptor)

GLP-1R agonisme er kjent for å forsinke magetømming. Dette støttes av studier på både gnagere og mennesker. Gastrisk tømming (GE) er en viktig determinant for den glykemiske responsen på matinntak. Studier har vist at å bremse GE reduserer matinntaket og dermed påvirker vekttap.

Studier på mus har vist at GLP-1R er den eneste reseptoren av de tre som påvirker GE, og derfor er GE-forsinkelsen forårsaket av retatrutide ikke større enn den som forårsakes avsemaglutid, tirzepatid,liraglutid, eller en annen GLP-1R-agonist. Det som er interessant er imidlertid forskjellen i dose som gir full effekt på GE. Imidlertid, som semaglutid, avtar effekten av retatrutide på GE over tid. Denne nedgangen i terapeutisk effekt over tid er kjent som rask toleranse, og i noen tilfeller kan det være nødvendig med en medisinferie for å gjenopprette effekten.

 

GCGR-effekt: (G-proteinkoblet reseptor)

Inntil nylig var det ikke fullt ut forstått at glukagon spiller en viktig rolle i å regulere sult og energiforbruk. Forskning viser nå at glukagon signalerer fra tarmen til hjernen via vagusnerven. Denne signaleringen fremmer metthet og reguleres av glukagonkonsentrasjoner i leverportalsirkulasjonen.

 

Hvordan virker Retatrutide for vekttap

Retatrutide, et innovativt peptid preget av en kompleks virkningsmekanisme, viser betydelig effektivitet i vekttap og diabetesbehandling. Den virker hovedsakelig gjennom tre veier: For det første, som en agonist av den gastriske inhibitoriske polypeptidreseptoren (GIPR), øker den appetittundertrykkelse og hindrer fettakkumulering ved å forbedre kroppens insulinrespons. For det andre, fungerer som en glukagon-lignende peptid 1-reseptor (GLP-1R) agonist, utløser retatrutide insulinsekresjon som respons på forhøyede blodsukkernivåer, samtidig som det reduserer frigjøring av glukagon, og letter dermed balansert glukosemetabolisme. Til slutt, i sin rolle som en glukagonreseptor (GR) agonist, reduserer den glukagonsekresjonen ytterligere, og hjelper til med å redusere blodsukkernivået og fremme vekttap. Disse kombinerte mekanismene adresserer ulike fasetter av metabolsk regulering og appetittregulering, og etablerer retatrutide som et overlegent terapeutisk valg i behandlingen av fedme og diabetes.

 

Hvor kan jeg kjøpe Research Peptide Retatrutide?

Jianfeng Chemical er et forskningsdrevet farmasøytisk selskap. Vi har mer enn 10 års erfaring i apoteket. Produserer hovedsakelig farmasøytiske APIer, farmasøytiske mellomprodukter og kosmetiske råvarer. På grunn av god kvalitet og konkurransedyktig pris har vi et veldig godt rykte i Kinas farmasøytiske sirkler.

 

 

engelsk	CAS
Semaglutid	910463-68-2
Tirzepatid	2023788-19-2
Retatrutide	2381089-83-2
Liraglutid	204656-20-2
Cagrilintide	1415456-99-3
Mazdutide	2259884-03-0
Orforglipron	2212020-52-3
5-Bromindol-2-karboksylsyre	7254-19-5
(S)-3-Aminobutannitrilhydroklorid	1073666-54-2
(R)-4-Benzyl-2-oksazolidinon	102029-44-7
5-Brom-2-fluor-m-xylen	99725-44-7